生物工程学报

作者：张艺涵，刘珂，秦宏博，洪碧霞，陈杨桢，童贻刚

单位：1.北京化工大学 生命科学与技术学院，北京 100029;2.北京化工大学 北京软物质科学与工程高精尖创新中心，北京 100029

关键词：千金藤素;千金藤素盐;冠状病毒;溶解度

基金：首都卫生发展科研专项(2024-1G-4421)

千金藤素(cepharanthine, CEP)是一种具有广谱抗病毒活性的天然生物碱，但其极低的水溶性严重限制了药物开发与体内应用。本研究旨在筛选安全高效的助溶体系，提升CEP的水溶性，并系统评估溶解性变化对其抗冠状病毒活性的影响。通过比较CEP在刺梨汁、食醋、苹果醋等天然酸性介质及维生素C、甘草酸(glycyrrhizic acid, GA)等助溶体系中的溶解性，结合GX_P2V冠状病毒感染模型，测定不同溶解体系下CEP的抗病毒活性(median effective concentration, EC₅₀)、细胞毒性(median cytotoxic concentration, CC₅₀)和选择指数(selectivity index, SI)。同时，采用酸碱中和反应制备CEP盐酸盐、丙酮酸盐和甲磺酸盐，并开展体外活性评价。结果表明，CEP在pH 2?4的酸性条件下溶解性显著提升。维生素C与CEP按4:1质量比复配可形成澄清溶液，抗病毒活性优于CEP单体(EC₅₀=0.85 μmol/L, SI=17.01)；甘草酸虽改善了CEP在30%乙醇中的溶解性，但水中稳定性未得到改善，且无明显活性提升；盐酸盐CEP表现出了最佳抗病毒选择性(EC₅₀=1.05 μmol/L, SI>47)。综上，维生素C复合体系和盐酸盐CEP可显著提升CEP溶解性和抗病毒活性，具备良好的开发潜力，本研究为CEP制剂优化和临床转化提供了理论依据与实验基础。

来源：2026年第2期

《生物工程学报》期刊编辑部

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